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Ähnliche Stoffe
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Wirkung
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Besonderheiten
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k.A.
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M
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• Neurotoxizität ↑ durch Cisplatin, Etoposid, Paclitaxel
• + Mitomycin Risiko einer Alveolitis und Bronchospasmen
• +Phenytoin Resorption ↓ + Elimination ↑: →Phenytoinblutspiegel ↓ →Krampfaktivität ↑
• L-Asparaginase beeinflusst die hepatische Clearance von Vincristin → Toxizität ↑
• +Opioide → Ileusgefahr ↑ → Obstipationsprophylaxe
• durch CYP3A4 metabolisiert und hauptsächlich biliär ausgeschieden (Cave: Leberfunktionsstörungen und Interaktionen mit Medikamenten die mit CYP3A4 interagieren)
• P170-Glykoprotein (Multi-Drug-resistance Protein) Expression ↑ → Resistenz
• Veränderung der Tubulinstruktur → verschlechterte / keine Bindung von Vincristin → Resistenz
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Pharmakodynamik
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Bindet an Tubulin → keine Polymerisation zu Mikrotubuli → kein Spindelapparat → Zelle in Metaphase arretiert → Apoptose Bindet an Tubulin → keine Polymerisation zu Mikrotubuli → kein Spindelapparat → Zelle in Metaphase arretiert |
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Bild_struktur
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Vincristin.png
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Neurotoxizität ↑ durch Cisplatin, Etoposid, Paclitaxel
• + Mitomycin Risiko einer Alveolitis und Bronchospasmen
• +Phenytoin Resorption ↓ + Elimination ↑: →Phenytoinblutspiegel ↓ →Krampfaktivität ↑
• L-Asparaginase beeinflusst die hepatische Clearance von Vincristin → Toxizität ↑
• +Opioide → Ileusgefahr ↑ → Obstipationsprophylaxe
• durch CYP3A4 metabolisiert und hauptsächlich biliär ausgeschieden (Cave: Leberfunktionsstörungen und Interaktionen mit Medikamenten die mit CYP3A4 interagieren)
• P170-Glykoprotein (Multi-Drug-resistance Protein) Expression ↑ → Resistenz
• Veränderung der Tubulinstruktur → verschlechterte / keine Bindung von Vincristin → Resistenzk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Indikation(en)
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• Akute Leukämie
• Maligne Lymphome
• kleinzelliges Bronchial-CA
• Sarkome
• Wilms-Tumor
• Neuroblastome
• Mamma-CA Akute Leukämie, Lymphome, Sarkome u.a.
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Kontraindikation
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• Strahlentherapie
• Charcot-Marie-Tooth-Syndrom
• Schwangerschaft (teratogen im Tierversuch)
• Stillzeit [li] Gleichzeitig mit Strahlentherapie (→ erhöhte Risiko entzündliche Strahlenreaktion)
[li] Charcot-Marie-Tooth-Syndrom (hereditäre motorisch-sensible Neuropathie)
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Nebenwirkungen
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• Neurotoxisch (Axonale Transportprozesse durch Mikrotubuli möglich) → diverse neurologische Ausfälle (dosislimitierend)
• Encephalopathie (da Neurotoxisch)
• reversible Alopezie (schnell teilende Zellen)
• Obstipation; Ileus (Störung des autonomen Nervensystems)
• Dyspnoe
• Aspermie (teilende Zellen)
• Amenorrhö
• Genotoxisch (da Einfluss auf Mitose) → auch nach Behandlung → genetische Beratung bei Kinderwunsch[li] Neurotoxizität (Dosis-limitierend) → Parästhesien, motorische Störungen, Myalgien
[li] Störung des autonomen Nervensystems erhöhte Ileusgefahr ()
Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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