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Ähnliche Stoffe
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Raloxifen
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Wirkung
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Besonderheiten
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Eine 5-Jahres-Therapie mit Aromatase-Inhibitoren (z.B. Letrozol) zeigt gegenüber der 5-Jahres-Standardtherapie mit Tamoxifen eine noch etwas verbesserte Überlebensraten bei Östrogen-sensitiven Mammakarzinomen. Die etwas stärkeren (Langzeit-)Nebenwirkungen und der deutlich teurere Preis verhindern aber überschiessende Euphorie.
Eine Kombinationstherapie von Examestan und Tamoxifen wird zur Zeit gerade auf ihre Wirksamkeit untersucht. Adjuvante Therapiedauer sollte mindestens 5 Jahre betragen
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Pharmakodynamik
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[list][*]nichtsteroidale Struktur (!)[/list]
[list][*]selektiver Estrogen-Rezeptor Modulator (SERM)
[*]auf Uterusgewebe, Knochen und Arterien [b]agonistische[/b] Wirkung
[*]auf die Brustgewebe [b]antagonistische[/b] Wirkung[/list] [ul][li] Selektiver Estrogen-Rezeptor Modulator (SERM):
[li] auf Uterusgewebe, Knochen und Arterien: agonistische Wirkung
[li] auf die Brustgewebe: antagonistische Wirkung
[li] Reduziertes Osteoporoserisiko in postmenopausalen Frauen |
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Bild_struktur
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Tamoxifen.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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99%
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]hepatisch über CYP 3A4 und 2D6 metabolisiert (aktive Metaboliten)
[*]amphiphil und reichert sich in Lysosomen an (lange Wirkdauer selbst nach dem Absetzen)
[*]HWZ (inkl. Metaboliten): 7d
[*]Therapiedauer sollte mindestens 5 Jahre betragen[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Endometriumspathologien (→ Hyperplasie, Polypen, Karzinome → unklare Vaginalblutungen sofort abklären)
[li]Cholestase, Hepatitis
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Indikation(en)
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[list][*]adjuvante Therapie des Mamakarzinoms[/list] adjuvante oder palliative Therapie des Mammakarzinoms
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Kontraindikation
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[list][*]Schwangerschaft und Stillzeit
[*]Kinder und Jugendliche[/list] k.A.
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Nebenwirkungen
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[list][*]klimakterische Beschwerden (v.a. Hitzewallungen)
[*]Alopezie
[*]Vaginalblutungen
[*]GIT-Beschwerden
[*]erhöhtes Risiko für thromboembolische Ereignisse
[*]erhöhtes Risiko für Endometrium- und Uteruskarzinome
[*]erniedrigtes Risiko für Osteoporose
[*]erniedrigtes Risiko für Mammakarzinom[/list][ul][li] Hitzewallungen (durch Vasodilatation)
[li] Ödem
[li] Katarakt, Retinopathie
[li] venöse thromboembolische Ereignisse
[li] Steatosis hepatis
[li] Depression |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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