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Wirkstoffname
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Amphotericin |
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Ähnliche Stoffe
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Nystatin (Amphotericin B lässt sich jedoch intravenös applizieren)Nystatin |
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Wirkung
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Besonderheiten
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Säurestabil → Magengängig Hohe Toxizität – Testdosis empfohlen
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M
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• +Flucytosin → agonistisch
• +nephrotoxische Substanzen → nephrotoxizität ↑
• +Digitalis / Muskelrelaxantien → verstärkte Wirkung dieser Substanzen durch Hypokaliämie
• +Glukokortikoide → Hypokaliämiegefahr ↑
• +Diuretika → Hypokaliämiegefahr ↑ + eingeschränkte Nierenfunktion
• unverändert renal und biliär ausgeschieden (Cave: Nieren- und Leberfunktionsstörungen)
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Pharmakodynamik
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[list][*]wird aus Streptomyces spp. gewonnen[/list]
• Amphotericin B + Ergosterol (=Hauptbestandteil der Pilzmembran) bilden zusammen einen Komplex → Bildung von Poren in der Pilzmembran → Elektrolytstörung im Pilz → fungostatisch bis fungotoxisch
• Wirkt auf ruhende und proliferierende Keime
Bindung an Cholesterin in menschlicher Membran → unerwünschte Arzneimittelwirkung [li] Amphotericin B + Ergosterol (=Hauptbestandteil der Pilzmembran) bilden zusammen einen Komplex → Bildung von Poren in der Pilzmembran → Elektrolytstörung im Pilz
[li] Bindung an Cholesterin in menschlicher Membran → unerwünschte Arzneimittelwirkung |
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Bild_struktur
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Amphotericin_B.png
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• +Flucytosin → agonistisch
• +nephrotoxische Substanzen → nephrotoxizität ↑
• +Digitalis / Muskelrelaxantien → verstärkte Wirkung dieser Substanzen durch Hypokaliämie
• +Glukokortikoide → Hypokaliämiegefahr ↑
• +Diuretika → Hypokaliämiegefahr ↑ + eingeschränkte Nierenfunktion
• unverändert renal und biliär ausgeschieden (Cave: Nieren- und Leberfunktionsstörungen)Nicht metabolisiert, durch Makrophagen aufgenommen
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Ampho-Moronal® |
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Indikation(en)
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Gastrointestinale Hefemykosen (da kleine Bioverfügbarkeit → lokale Wirkung) [li] Intestinale Hefemykosen (oral)
[li] Candida-Infektion der Mund / Rachen (topisch)
[li] Schwere systemische Mykosen (i.v.)
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Kontraindikation
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• Schwere Leberinsuffizienz (da Eliminationsweg)
• Schwere Niereninsuffizienz (da Eliminationsweg + nephrotoxisch) k.A.
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Nebenwirkungen
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Schwer toxisch!!
• Fieber
• Schüttelfrost
• Übelkeit
• Erbrechen
• Hypokaliämie
• Myalgie
• Nephrotoxisch
• Neurotoxisch
• Thrombophlebitis[li] Bei 50-80%: Unverträglichkeitsreaktionen:
[li] Fieber (45%), Schüttelfrost (21%), Myalgie, GI Störungen, Blutbildveränderungen (Anämie), [li] Hypokaliämie (19%), Elektrolytstörungen
[li] Nephrotoxizität
[li] Neurotoxizität:
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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