| Synonyme: |
Heroin |
| Klasse: |
9.Analgetika > 2.Opioide_und_Antagonisten > 1.Opioiden > 2.nicht_zugelassen |
| Handelsnamen: |
Diaphin® |
| Ähnliche Stoffe: |
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| Wirkung: |
• Analgetisch
• Sedierend
• Psychotrop |
| Pharmakodynamik: |
Diamorphin (Prodrug) wird zum aktiven Metaboliten (Morphin und 6-Monoacetylmorphin) abgebaut → Hemmung der Übertragung von Schmerzreizen durch Bindung an μ- und κ-Opioidrezeptoren →
a) Präsynaptische Inhibition von Ca2+-Kanälen → Glutamat↓ und Substanz P↓
b) Postsynaptische Öffnung von K+-Kanälen → reduzierte Leitfähigkeit der exzitatorische NMDA-Rezeptoren |
| Indikation(en): |
• Substitutionsbehandlung Heroinabhängiger unter Einhaltung definierter Kriterien
• In einige Länder als Analgetikum zugelassen |
| Besonderheiten: |
• Hohes Abhängigkeitspotential
• Trotz Klassifikation in der PharmaListe als «nicht zugelassen», ist diese Substanz in der Schweiz zugelassen (BTM, mit Spezialbewilligung BAG) |
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| unter 35% (oral) |
k.A. |
1-6L/kg
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3m (i.v.) |
Morphin
6-Monoacetylmorphin
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hepatisch
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biliär
renal
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| A: |
lipophiler als Morphin –> gelangt gut durch die Blut-Hirn-Schranke → Ektase |
| D: |
k.A. |
| M: |
Ausgeprägte First-Pass-Effekt |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
• fortgeschrittene respiratorische Insuffizienz (ausser bei terminale Palliation)
• paralytischem Ileus |
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
• Atemdepression (proportional zur Dosis): Opioide vermindern die CO2-Empfindlichkeit der Atemzentrums, Schmerz stimuliert aber das Atemzentrum → bei schmerzorientierte Zugabe ist den Gefahr vermindert.
• Uebelkeit/Erbrechen
• Obstipation → Ko-medikation mit Laxantien
• Pruritus |
| Selten aber wichtig: |
k.A. |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |